產(chǎn)品描述

BI 2536是一種新型、強效的、高選擇性PLK1抑制劑（IC50=0.83 nM），也可以抑制PLK2 (IC50=3.5 nM)和PLK3 (IC50= 9.0 nM)。BI 2536誘導(dǎo)細胞有絲分裂阻斷，并誘導(dǎo)癌細胞凋亡，另外，還可以抑制裸鼠體內(nèi)移植瘤生長，誘導(dǎo)腫瘤衰退。BI 2536作用于AML細胞表現(xiàn)出強效的抗增殖作用。

目前，BI 2536已用于臨床Phase I/II研究。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗，不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)
 

運輸與保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個月。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化?！?/span>

相關(guān)實驗（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外研究）

為檢測BI 2536在細胞內(nèi)的作用，用不同濃度的BI 2536(0-1 μM)孵育HeLa 細胞，BI 2536誘導(dǎo)細胞中4N DNA濃度累積，細胞周期停滯在G2或有絲分裂期。[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)研究）

體內(nèi)實驗中，HCT116移植瘤小鼠靜脈注射 40-50 mg/kg BI 2536（40 mg/kg，每周1次；50 mg/kg，每周2次），BI 2536有效作用于移植瘤，完全抑制小鼠中HCT 116癌細胞生長，引起明顯的腫瘤衰退。[1] 

參考文獻

[1] Steegmaier M, et al. BI 2536, a Potent and Selective Inhibitor of Polo-like Kinase 1, Inhibits Tumor Growth In Vivo. Curr Biol, 17(4): 316-322 (2007).

[2] Lu B, et al. The Plk1 Inhibitor BI 2536 Temporarily Arrests Primary Cardiac Fibroblasts in Mitosis and Generates Aneuploidy In Vitro. PLoS ONE 5(9): e12963 (2010).

[3] Patrick Schöffski, et al. Polo-Like Kinase (PLK) Inhibitors in Preclinical and Early Clinical Development in Oncology. The Oncologist 14(6): 559-570 (2009).

[4] Lee KH, et al. Polo-Like Kinase-1 (Plk-1) Inhibitor BI 2536 Induces Mitotic Arrest and Apoptosis in Vivo: First Demonstration of Target Inhibition in the Bone Marrow of AML Patients. Blood 112: 2641 (2008).

HB181130